İvermektin Etken Maddesi İçeren İlaçlar, Endikasyonlar, İlaç Etkileşimleri

65 / 100

İvermektin : Antiparaziter olarak çeşitli türlerde kullanılan prototip avermektin ilacı.

ABCB1-1Δ (eski adıyla MDR1-alel) mutasyonuna duyarlı ırklarda dikkat (Collies, Avustralya Çobanları, Raflar, Uzun Saçlı Kamçı, “beyaz ayaklar”); CNS toksisitesi için daha yüksek risk altındadır.

P-glikoproteini (P-gp) etkileyen diğer ilaçlarla çok dikkatli kullanın (veya kaçının) -İlaç Etkileşimlerini Görün.

Olumsuz Etkiler: Atlar: Ventrik orta hatta şişlik ve kaşıntı, ölü Onchocerca spp.’ye karşı aşırı duyarlılık reaksiyonu nedeniyle ivermektin uygulamasından yaklaşık 24 saat sonra görülebilir. mikrofiler. Köpekler: İvermektin, muhtemelen ölmekte olan mikrofilarya ile ilişkili bir reaksiyon nedeniyle bir mikrofilarisit olarak kullanıldığında şok benzeri bir reaksiyon sergileyebilir. Sığır: İvermektin, hayati bölgelerdeyken larvayı öldürerek ciddi olumsuz etkilere neden olabilir; ayrıca enjeksiyon bölgesinde rahatsızlığa veya geçici şişmeye neden olabilir. Fareler ve sıçanlar: Genelde reçete edilenden biraz daha fazla dozlarda nörolojik toksisiteye neden olabilir. Kuşlar: Ölüm, uyuşukluk veya anoreksiya görülebilir. Turuncu yanaklı Waxbill Finches & muhabbet kuşları ivermektine diğer türlerden daha duyarlı olabilir.

Kullanım Alanı / Endikasyonlar

İvermektin atlarda büyük yetişkin güçlü strongyluslar (Strongylus vulgaris, S. edentatus, S. equinus, Triodontophorusspp.), Küçük güçlü strongyluslar, pinwormlar (yetişkinler ve 4. aşama larva), ascarids (yetişkinler), kıl kurtları ( yetişkinler), geniş ağızlı mide solucanları (yetişkinler), boyun iplik kurtları (mikrofilarya), botlar (oral ve gastrik aşamalar), akciğer kurtları (yetişkinler ve 4. aşama larva), bağırsak iplik kurtları (yetişkinler) ve yaz yaraları (kutanöz 3. aşama larva) Hebronema veya Draschia spp.’ların kontrolünde FDA onaylıdır.

Sığırlarda ivermektin, gastrointestinal yuvarlak kurtların (yetişkinler ve 4. aşama larva), akciğer kurtları (yetişkinler ve 4. aşama larva), sığır kurtları (parazitik aşamalar), emme bitleri ve akarların (uyuz) kontrolünde kullanım için FDA onaylıdır. Kapsanan her bir türün listesi için ürün bilgilerine bakın.

Domuzda ivermektin, GI yuvarlak solucanlarını, akciğer solucanlarını, bitleri ve uyuz akarlarını tedavi etmek için FDA onaylıdır. Kapsanan her bir türün listesi için ürün bilgilerine bakın.

Ren geyiğinde ivermectin, siğillerin kontrolünde kullanım için FDA onaylıdır. American Bison’da ivermectin, kurtçukların kontrolünde kullanım için FDA onaylıdır.

Köpeklerde ivermektin, sadece kalp kurdu için koruyucu olarak kullanılmak üzere FDA onaylıdır. Kedilerde, kalp kurdu önleme ve kanca kurtlarının kontrolü için FDA onaylıdır. Ayrıca bir mikrofilarisit, ektoparazitisit ve endoparazitisit olarak da kullanılmıştır. İvermektin ve doksisiklin bireysel olarak embriyogenezi baskılar ve yetişkin kalp kurtlarını zayıflatır ve birlikte kullanıldığında her iki ilaçtan da daha hızlı yetişkin öldürücü aktivite sağlar. Amerikan Kalp Kurdu Derneği, D. immitis için yavaş öldüren bir yetişkin öldürme yöntemi olarak profilaktik dozlarda makrosiklik laktonların kullanılmasını önermemektedir (Nelson ve ark. 2014).

Farmakoloji / Eylemler

İvermektin, presinaptik nöronlarda gama amino bütirik asit (GABA) salınımını arttırır. GABA, inhibitör bir nörotransmitter görevi görür ve nematodlarda komşu nöronun veya eklembacaklılarda kas lifinin sinaptik sonrası uyarılmasını engeller. GABA salınımını uyararak ivermektin parazitin felç olmasına ve ölümüne neden olur. Karaciğer parazitleri ve tenyalar, periferik sinir ileticisi olarak GABA kullanmadığı için ivermektin bu parazitlere karşı etkisizdir.

Ivermectin, D. immitis larval 3 ve 4 aşamalarını öldürebilir, mikrofilariyi öldürebilir ve yetişkin kalp kurtlarının ömrünü azaltabilir. D. immitis (MP3 suşu) tarafından makrosiklik laktonlara karşı direnç bir endişe kaynağıdır ve konuyu daha ayrıntılı olarak karakterize etmek için araştırmalar devam etmektedir. Amerikan Kalp Kurdu Derneği şunları söyledi: “Artık genel olarak dirençli kalp kurtlarının ceplerinin bulunduğu kabul edilmektedir. Yayılma derecesi ve direnç nedenleri anlaşılmamıştır ve tartışmalıdır. Herkes, sahibinin uyumluluğunun önleyici “başarısızlığında” en büyük faktör olduğu konusunda hemfikirdir (Nelson ve ark. 2014).

Farmakokinetik

Basit mideli hayvanlarda, ivermektin oral uygulamadan sonra% 95’e kadar emilir. Ruminantlar, ilacın rumende inaktivasyonu nedeniyle sadece 1/4 – 1/3 dozunu emer. SC uygulamasından sonra daha fazla biyoyararlanım olmasına rağmen, oral dozlamadan sonra emilim SC’den daha hızlıdır. İvermektinin biyoyararlanımının kedilerde köpeklerden daha düşük olduğu ve bu türdeki kalp kurdu profilaksisi için daha yüksek bir dozaj gerektirdiği bildirilmiştir.

İvermektin çoğu dokuya iyi dağılır, ancak CSF’ye kolayca nüfuz etmez, böylece toksisitesini en aza indirir. ABCB-1 gen defekti olan köpekler, CNS’ye test edilen diğer memeli türlerinde görülenden daha fazla ivermektin sağlar.

İvermektinin çoğu türde uzun bir terminal yarılanma ömrü vardır (aşağıya bakınız). Karaciğerde oksidatif yollar yoluyla metabolize edilir ve öncelikle dışkıyla atılır. İlacın% 5’inden azı (ana bileşik veya metabolitler olarak) idrarla atılır.

Çeşitli türler için ivermektinin farmakokinetik parametreleri bildirilmiştir:

Sığır: Dağıtım hacmi = 0,45 – 2,4 L / kg; eliminasyon yarılanma ömrü = 2-3 gün; toplam vücut klerensi = 0.79 L / kg / gün.

Köpekler: Biyoyararlanım = 0.95; dağılım hacmi = 2,4 L / kg; eliminasyon yarılanma ömrü = 2 gün.

Domuz: Dağıtım hacmi = 4 L / kg; eliminasyon yarılanma ömrü = 0.5 gün.

Koyun: Biyoyararlanım = 1 (karın içi), 0.25 (intra-ruminal); dağılım hacmi = 4.6 L / kg; eliminasyon yarılanma ömrü = 2-7 gün.

Kontrendikasyonlar / Önlemler / Uyarılar

Üretici, ivermektinin, 4 aylıktan küçük taylarda kullanılmamasını önermektedir. Bununla birlikte, 30 günden daha küçük taylar toksisite belirtisi göstermeden 1 mg / kg kadar yüksek dozlara tolere etmiştir.

Ivermectin, 6 haftadan küçük yavrularda kullanılması önerilmez. Kalp kurdu profilaksi dozlarını aldıktan sonra, üretici uygulamadan sonra en az 8 saat boyunca Collie tipi ırkların gözlemlenmesini önerir. Arızalı bir kan-beyin bariyerine ikincil olarak, ABCB1-1 Δ (MDR1-alel) mutant / mutant köpekler, tek bir doz> 120 mikrogram / kg’dan sonra olumsuz nörolojik belirtiler gösterebilir ve 300 mikrogram / kg’lık dozlarda hayatı tehdit eden nörolojik toksisite geliştirebilir (Mealey 2013). Köpeklerde ekstra etiketli dozajlarda kullanıldığında, çoğu klinisyen, hasta test edilmedikçe ve test edilmediği tespit edilmedikçe ivermektinin ABCB1-1 mutasyonuna duyarlı ırklarda (Collies, Shelties, Avustralya çobanları, vb.) Kullanılmaması gerektiğini düşünmektedir. gen kusuru var. Gen kusuru olan köpekleri tanımlamak için spesifik bir test mevcuttur; www.vetmed.wsu.edu adresindeki veteriner klinik farmakoloji laboratuvarına başvurun. Daha yüksek dozajlarda nörotoksisite normal / normal test edilen köpeklerde nadiren ortaya çıkabilir, bu nedenle sürekli olarak olumsuz etkileri izlemeniz önerilir. Etiketli kalp kurdu önleyici dozajlarında kullanıldığında, toksisite nadiren görülür. Oluşmaları durumunda ivermektinin kesilmesi tavsiye edilir.

İvermektinin, kaplumbağalarda, Indigo yılanlarında ve skinkgillerde kontrendike olduğu bildirilmektedir. Milbemisinin kaplumbağalara güvenli bir şekilde verildiği bildirildi.

Süt çekilme süreleri belirlenmediğinden, ilaç emziren süt hayvanlarında veya üreme çağındaki dişilerde kullanım için FDA onaylı değildir.

Sığır ve domuzlarda kullanım için enjekte edilebilir ürünler sadece deri altından verilmelidir; IM veya IV vermeyin.

Bu ürün için etiketlenmemiş bir türde (ekstra etiket) bir ürün kullanıyorsanız, dozaj ve / veya dilüsyonlardan emin olun. Büyük hayvanlara enjekte edilebilir ürünler kullanıldığında, küçük hayvanlarda doz aşımı ile ilgili birçok rapor bulunmaktadır.

Yan etkiler

Atlarda, ölü Onchocerca spp’ye aşırı duyarlılık reaksiyonu nedeniyle ivermektin uygulamasından yaklaşık 24 saat sonra ventral orta hatta şişlik ve kaşıntı görülebilir. Reaksiyon, ivermektinden hemen önce ve 1-2 gün sonra bir glukokortikoid uygulanarak önlenebilir. Tedavi edilmezse, şişme genellikle 7-10 gün içinde azalır ve kaşıntı 3 hafta içinde düzelir.

Nörotoksisite köpeklerde, özellikle Collie tipi ırkların bazı genetik soylarında görülen gen kusuru (ABCB 1 (eski adıyla MDR1) geninin delinme mutasyonu) olanlarda mümkündür. Demodikoz dozlarında ivermektin aldıktan sonra ABCB 1 mutasyonu olmayan köpeklerin vaka raporları vardır. İvermektin, muhtemelen ölmekte olan mikrofilarya ile ilişkili bir reaksiyon nedeniyle bir mikrofilarisit olarak kullanıldığında, köpekler şok benzeri bir reaksiyon sergileyebilir. Mikrofilarisit olarak kullanıldığında diğer olumsuz etkiler depresyon, hipotermi ve kusmayı içerir. Difenhidramin (2 mg / kg IM) ve deksametazon (0.25 mg / kg IV) ile ön tedavi, olumsuz reaksiyonları önlemeye yardımcı olabilir (Atkins 2005).

Sığırlarda Hipoderma bovis larvalarını (sığır kurtları) tedavi etmek için kullanıldığında, ivermektin, hayati bölgelerdeyken larvayı öldürerek ciddi olumsuz etkilere neden olabilir. Vertebral kanalda öldürülen larva felç ve sendelemeye neden olabilir. Boğaz çevresinde öldürülen larva tükürük ve şişkinliğe neden olabilir. Bu etkiler, İyileşme sineği (Warble sineği) sezonundan hemen sonra veya bu alanların etkileneceği grubun gelişim aşamalarından sonra kurtçuklara tedavi edilerek önlenebilir. Sığırlar enjeksiyon bölgesinde rahatsızlık veya geçici şişlik yaşayabilir. Herhangi bir enjeksiyon bölgesinde maksimum 10 mL kullanılması bu etkileri en aza indirmeye yardımcı olabilir. Önerilen oral dozajları aldıktan sonra atların nörotoksisite geliştirdiği vaka raporları vardır (Swor ve ark. 2009).

Farelerde ve sıçanlarda, ivermektin, genellikle reçete edilen dozdan biraz daha fazla (0.5 mg / kg’dan az) dozlarda nörolojik toksisiteye neden olabilir.

Kuşlarda ölüm, uyuşukluk veya anoreksiya görülebilir. Turuncu yanaklı Waxbill Finches ve muhabbet kuşları ivermektine diğer türlerden daha duyarlı olabilir.

Daha fazla bilgi için aşağıdaki Aşırı Doz / Akut Toksisite bölümüne bakın.

Gebelikte Kullanım

İvermektinin hamilelik sırasında kullanımı güvenli kabul edilir. Köpeklerde, atlarda, sığırlarda ve domuzlarda yapılan üreme çalışmaları fetüslere olumsuz etki göstermemiştir. Erkek hayvanlarda üreme performansı görünüşte değişmemiştir. İnsanlarda, FDA bu ilacı hamilelik sırasında kullanılmak üzere C kategorisi olarak sınıflandırır (Hayvan çalışmaları fetus üzerinde olumsuz bir etki göstermiştir, ancak insanlarda yeterli çalışma yoktur; veya hayvan üreme çalışmaları ve insanlarda yeterli çalışma yoktur) . Köpek ve kedi hamileliğinde ilaçların güvenliğini değerlendiren ayrı bir sistemde (Papich 1989), bu ilaç A sınıf olarak sınıflandırılır: (Muhtemelen güvenlidir. Her ne kadar özel çalışmalar köpek ve kedilerdeki tüm ilaçların güvenliğini kanıtlamamış olsa da, laboratuvar hayvanlarında veya kadınlarda yan etki rapor edilmemiştir).

İvermektin düşük konsantrasyonlarda süte geçer.

Doz aşımı / Akut Toksisite

2009-2013 yılları arasında ASPCA Hayvan Zehiri Kontrol Merkezi’ne (APCC) bildirilen ivermektine 733 tek ajan maruz bırakılmıştır. 658 köpeğin 502’si ataksi (% 70), midriyazis (% 49), körlük (% 43), titreme (% 38), kusma (% 20) ve nöbetler (% 9) ile en sık görülen belirtilerdi. . 53 kediden 37’si en sık ataksi (% 76), midriyazis (% 68), körlük (% 32), titreme (% 24) ve kusma (% 19) ile semptomatikti.

Köpeklerde (hassas olmayan ırklar), akut toksisite belirtileri nadiren 1 mg / kg (1000 mikrogram / kg) veya daha düşük tek dozlarda ortaya çıkar. 2.5 mg / kg’da midriyazis oluşur ve 5 mg / kg’da titreme oluşur. 10 mg / kg’lık dozlarda şiddetli titreme ve ataksi görülür. Dozlar 40 mg / kg’ı aştığında ölümler meydana geldi, ancak LD50 80 mg / kg’dır. 14 hafta boyunca 0,5 mg / kg PO alan köpekler (Beagles) toksisite belirtisi geliştirmedi, ancak aynı süre boyunca 1-2 mg / kg’da midriyazis geliştirdi ve bazı kilo düşüşleri yaşadı. 14 hafta boyunca 2 mg / kg / gün alan köpeklerin yarısında depresyon, titreme, ataksi, anoreksiya ve dehidratasyon belirtileri gelişti.

İvermektin, p-glikoprotein pompası tarafından aktif olarak taşınır ve MDR1-alel mutasyonuna duyarlı bazı ırklar (Collies, Avustralya Çobanları, Raflar, Uzun Saçlı Whippets, vb.) CNS toksisitesi için daha yüksek risk altındadır. Kalp kurdu profilaksisi için önerilen dozajda, genellikle ilacın bu hayvanlarda kullanılmasının güvenli olduğuna inanılmaktadır. Aşırı doz durumunda, hassas ırklarda 4 saat içinde işaretler gelişebilir.

Aşırı dozda ivermektin alan veya akut toksisite belirtileri (CNS etkileri, GI, kardiyovasküler, hiperkapne) alan köpekler destekleyici ve semptomatik tedavi almalıdır. Bağırsakların boşaltılması, köpeklerde veya kedilerde son zamanlarda yapılan büyük oral alımlar için düşünülmelidir. Hem oral hem de enjekte edilen ivermektin doz aşımı için, enterohepatik resirkülasyonu kesmek için tekrarlanan aktif kömür dozlarının kullanılması önerilmiştir.

İntravenöz yağ emülsiyonu, büyük ivermektin doz aşımı veya nörotoksisitesi olan köpekleri, kedileri veya midillileri tedavi etmek için başarıyla kullanılmıştır (Clarke ve ark.2011; Fernandez ve ark.2011; Bruenisholz ve ark.2012; Gwaltney-Brant ve ark.2012; 2012; Bates ve diğerleri 2013; Epstein ve diğerleri 2013; Kidwell ve diğerleri 2014). Bu terapi hala gelişim aşamasındadır; bu tedaviyi göz önünde bulundurursanız daha fazla rehberlik için bir hayvan zehir merkezine başvurun.

İvermektinin kedilerde büyük bir güvenlik payı vardır. En az 110 mcg / kg doz alan yavru kediler ve en az 750 mcg / kg alan yetişkin kediler istenmeyen etkiler göstermedi. 300 mikrogram / kg’da önemli klinik bulgular görüldüğü için yavru kedilerde güvenlik payı daha dardır. Kedilerde aşırı dozlarla ilişkili akut toksik belirtiler, yutulduktan sonraki 10 saat içinde ortaya çıkacaktır. Belirtiler ajitasyon, seslendirme, anoreksi, midriyazis, arka ekstremite parezi, titreme ve yönelim bozukluğunu içerebilir. Körlük, kafa presleme, duvara tırmanma, okülomotor tehdit refleksinin olmaması ve pupiller ışığa yavaş ve eksik bir yanıt da görülebilir. Nörolojik belirtiler genellikle birkaç gün içinde azalır ve çoğu hayvan 2-4 hafta içinde tamamen iyileşir. Semptomatik ve destekleyici bakım önerilir.

Atlarda, 1.8 mg / kg (9X önerilen doz) PO dozları toksisite belirtileri üretmedi, ancak 2 mg / kg dozları görme bozukluğu, depresyon ve ataksi belirtilerine neden oldu. Sığırlarda, önerilen 30X dozu enjekte edilene kadar toksik etkiler genellikle ortaya çıkmaz. 8 mg / kg sığırlarda ataksi, halsizlik ve zaman zaman ölüm meydana geldi.

Koyunlar 4 mg / kg’lık ivermektin dozlarında ataksi ve depresyon belirtileri göstermiştir.

Domuz, 30 mg / kg’lık dozlarda toksikoz belirtileri (uyuşukluk, ataksi, titreme, lateral yaslanma ve midriyazis) göstermiştir. Yenidoğan domuzları, muhtemelen daha geçirgen bir kan-beyin bariyeri nedeniyle ivermektin doz aşımlarına daha duyarlı olabilir. Doğru doz uygulamaları önerilir.

İvermektin Etken Maddesi İçeren İlaçlar (51)

İlaç         Etken Madde

ALLTOKS

İvermektin

AVIMEC

İvermektin

AVROMEC

İvermektin

AVROMEC – FAC

İvermektin | Klorsulon (Clorsulon)

BAYMEC % 1

İvermektin

CEDORA

İvermektin

CEDORA PLUS

İvermektin | Klosantel

DİCROMEC

İvermektin | Praziquantel

ECOMEC

İvermektin

EKOMEC %1

İvermektin

EQUIMAX

İvermektin | Praziquantel

EQUPRON

İvermektin | Praziquantel

FAMECT

İvermektin

GÜNMEK %1

İvermektin

HEKTAMEC-P.O. %0.5

İvermektin

IVERIPRA

İvermektin

IVOMEC

İvermektin

IVOMEC-C

İvermektin | Klorsulon (Clorsulon)

İVERSİN

İvermektin

İEMEKTİN

İvermektin

İVERAL

İvermektin

İVERAL %2

İvermektin

İVERAL-FAS

İvermektin | Klorsulon (Clorsulon)

İVERKOL

İvermektin

İVERMED F

İvermektin | Klorsulon (Clorsulon)

İVEROXİN

İvermektin

İVOFEN

İvermektin

İVOVERM-K

İvermektin | Klorsulon (Clorsulon)

MAKSMEKTİN

İvermektin

MAKSMEKTİN DUO

İvermektin | Klorsulon (Clorsulon)

MAXIMEC

İvermektin

MECTIZAN LA

İvermektin

MECTİZAN–B

İvermektin

NEWOMEC-F

İvermektin | Klorsulon (Clorsulon)

NOROMECTIN

İvermektin

PRAZIMEC

İvermektin | Praziquantel

PRENOVA

İvermektin | Praziquantel

SOLUTION %3.5 LA

Abamektin | İvermektin

TENİAPAST

İvermektin | Praziquantel

ULTRAMEC FORTE %2

İvermektin

VIRBAMEC® LA

İvermektin

VİLMECTİN

İvermektin

VİLMECTİN CLS

İvermektin | Klorsulon (Clorsulon)

ZİMEC

İvermektin

ZİMEC-F

İvermektin | Klorsulon (Clorsulon)

İVERMED

İvermektin

NEWOMEC

İvermektin

İVERMİS

İvermektin | Klorsulon (Clorsulon)

EKOMEC F

İvermektin | Klorsulon (Clorsulon)

CLOSAMECTİN

İvermektin | Klosantel

VET-YZİVER

İvermektin

Vet. Hek. M. Zeki

Öğrenme serüvenimiz asla bitmeyecek, öğrenmek için öğrenci olmaya devam... Veteriner Hekim

Bir Cevap Yazın

Translate »
%d blogcu bunu beğendi: